Zulassung für neuen ROS1- und TRK-Inhibitor

Entrectinib wurde für NSCLC mit nachgewiesener ROS1-Genfusion und solide Tumoren einschließlich NSCLC mit nachgewiesener NTRK1/2/3-Genfusion bei Erwachsenen sowie bei Kindern und Jugendlichen mit Tumoren mit NRTK-Genfusion zugelassen.

ROS1- bzw. NTRK-Genfusionen führen zur konstitutiven Aktivierung der Kinase im Fusionsprotein und sind als onkogene Treibermutationen anzusehen. Bei den bisher zugelassenen Therapien für ROS1- bzw. NTRK-alterierte NSCLC ist das Gehirn häufig die erste und einzige Lokalisation der Progression. Zudem liegen oft schon bei Diagnosestellung Hirnmetastasen vor. Zielgerichtete Therapien mit guter ZNS-Effektivität sind daher dringend erforderlich. Entrectinib ist ein ROS1/TRK/ALK-Inhibitor, der für eine potente ZNS-Wirksamkeit optimiert wurde. Die Substanz überwindet die Blut-Hirn-Schranke und erreicht therapeutisch wirksame Spiegel im ZNS.