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ArzneimittelPROFIL Erlotinib Juli 2011

Das nicht-kleinzellige Bronchialkarzinom („Non Small Cell Lung Cancer“, NSCLC) zählt nach wie vor zu den häufigsten Krebserkrankungen in der westlichen Welt. Bei mehr als der Hälfte der Patienten findet sich bereits bei Diagnose eine hämatogene Fernmetastasierung. Jahrzehntelang war für die Patienten mit metastasierter Erkrankung eine systemische Chemotherapie mit mäßigen Ansprechraten (20-40%) und nur geringem Effekt auf die Überlebenszeit die einzige Therapieoption. Durch die Entwicklung zielgerichteter Therapien mit definierten Ansatzpunkten im Tumorstoffwechsel ergaben sich in den letzten Jahren neue Therapieoptionen. Der epitheliale Wachstumsfaktor („Epithelial Growth Factor Receptor“, EGFR) als einer der wichtigsten Treiber von Proliferation, Invasion und Metastasierung beim NSCLC stellt eine dieser potenziellen therapeutischen Zielstrukturen dar.
Erlotinib, als Inhibitor der intrazytoplasmatischen Tyrosinkinasedomäne des EGFR, blockiert spezifisch die Aktivität von EGFR. Seine therapeutische Effektivität konnte mittlerweile in einer Reihe von klinischen Studien bestätigt werden. So verlängert Erlotinib in der Zweit- oder Drittlinientherapie das Gesamtüberleben. Aufgrund des günstigen Nebenwirkungsprofils hat sich die Anwendung von Erlotinib zur Verzögerung des Krankheitsfortschreitens auch in der Erhaltungstherapie nach Chemotherapie als wirksam erwiesen. Um den klinischen Einsatz von Substanzen wie Erlotinib weiter zu optimieren, hat die Suche nach klinisch relevanten prädiktiven Faktoren große Bedeutung. So belegen rezente Studien an Patienten mit aktivierenden EGFR-Mutationen die Überlegenheit von Erlotinib gegenüber einer konventionellen Chemotherapie in der Erstlinienbehandlung.
Aufgrund seines günstigen Nebenwirkungsprofils kann Erlotinib auch über lange Zeiträume verabreicht werden bzw. sind toxizitätsbedingte Therapieabbrüche selten. Mit der Verfügbarkeit von Erlotinib wurde das therapeutische Armamentarium zur Therapie des NSCLC somit um einen wertvollen Vertreter erweitert.

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