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NSAR: Erst Rückenschmerz, dann Magenschmerz?

MEDIKATIONSMANAGEMENT – TEIL 31

Potenzielle gastrointestinale Nebenwirkungen werden von Schmerzpatienten
oft unterschätzt, umso wichtiger ist es im Apothekenalltag, Risikofaktoren im Auge zu behalten – auch in der Selbstmedikation.

Alle NSAR einschließlich ASS entwickeln ihre Wirkung durch die Inhibition der Cyclooxygenasen (COX) bzw. der daraus folgenden Synthesehemmung verschiedener physiologisch und pathophysiologisch wirksamer Prostanoide. Während es sich bei der COX 1 um ein konstitutiv vorhandenes Enzym handelt und durch sie synthetisierte Prostaglandine ausschließlich physiologische Funktionen haben, ist die COX 2 konstitutiv induzierbar und führt sowohl zur Bildung physiologisch wirksamer als auch pathophysiologisch bedeutsamer Prostaglandine.

Das Prinzip der COX-1- und COX-2-Hemmung

Die Hemmung der COX 2 ist daher vor allem für die erwünschte therapeutische Wirkung (Analgesie, Entzündungshemmung, Fiebersenkung) verantwortlich, aber auch für einige 
Nebenwirkungen (z.B. verminderte Nierendurchblutung, erhöhtes kardio-
vaskuläres Risiko).
Die Hemmung der COX 1 bringt viele unerwünschte Wirkungen mit sich, eine Ausnahme bildet die therapeutisch genützte Thrombozytenaggregationshemmung bei Low-dose-­ASS-Therapien.
Auch die gastrointestinalen Nebenwirkungen, die für die NSAR-Therapie charakteristisch sind, lassen sich aus der Veränderung gastrointestinal wirksamer Prostanoide erklären, denn die COX 1 erzeugt über Bildung von Prostaglandin E2 eine Reihe protektiver Effekte in Magen und Darm:

  • Sie stimuliert die Bildung von bicarbonathältigem Magenschleim, der die Schleimhaut vor der körpereigenen Magensäure schützt. Die Protektion erstreckt sich auch auf tiefere Abschnitte des Gastrointestinaltrakts.
  • Sie reduziert die Bildung von Pepsinogen und Magensäure.
  • Sie steigert die Durchblutung und Epithelzellregeneration der Magenschleimhaut und ist damit ein wichtiger Faktor für eine intakte Mucosa.

Die schützende Wirkung, die via COX 2 auf den Magen ausgeübt wird, ist vergleichsweise schwach, sie leistet einen Beitrag zur Abheilung gas­trointestinaler Läsionen.
Aus diesen physiologischen Wirkungen ergibt sich, dass bei einem Analgetikum mit starker COX-1-Präferenz und hoher Affinität zu diesem Enzym ein ungünstiges gastrointestinales Risikoprofil zu erwarten ist.
Neben ASS besitzen auch Piroxicam (Felden®), Indometacin (Incocid®) und Naproxen (Proxen®) eine starke COX-1-Affinität.
Selektive COX-2-Inhibitoren (Coxibe) hingegen haben ein wesentlich günstigeres gastrointestinales Risikoprofil (z.B. Celebrex®).
Der überwiegende Teil der gastrotoxischen Effekte der NSAR kommt über die systemische Wirkung zustande, nur ein kleiner Teil entsteht durch Einlagerung der sauren Wirkstoffe in die Magenschleimhaut und lokale Akkumulation. Galenische Veränderungen können daher eventuell die lokale Mucosatoxizität und Verträglichkeit verbessern, nicht jedoch die systemisch bedingten Nebenwirkungen.

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